Qual é melhor, Omeprazol ou Pantoprazol?

De acordo com estudos científicos, não há diferenças significativas, eles possuem eficácia semelhante em doses comparáveis. 

Isso também se estende para os outros fármacos da classe. Os dois medicamentos são inibidores da bomba de prótons ou IBPs, e todos os fármacos dessa classe são “pró- fármacos” que necessitam ativação em ambiente ácido.

Diferença entre Omeprazol e Pantoprazol

Apesar da eficácia semelhante, as principais diferenças entres eles são: ⠀

- A "semi-vida plasmática" do omeprazol é de cerca de 30 a 60 min, enquanto a do pantoprazol é ligeiramente superior, de 60 a 120 min. O efeito farmacológico persiste por quase um dia inteiro (apesar da meia-vida ser inferior a 2h). Isso acontece porque a inibição da bomba de prótons é irreversível e o estômago precisa sintetizar novas bombas para recuperar a função perdida de secreção ácida.

- A absorção oral de pantoprazol é melhor que omeprazol, pois ele é ligeiramente mais ácido estável que omeprazol;

- O pantoprazol interage com menos drogas do que omeprazol; os IBPs são metabolizados por enzimas do citocromo P450, especificamente CYP2C19 e CYP3A4.

- O pantoprazol é também metabolizado pela sulfotransferase citosólica, por isso tem menos possibilidades de causar interações com substratos de enzimas do citocromo P450 quando comparado os outros fármacos da classe.

- Omeprazol não deve ser utilizado em conjunto com antiácidos; ⠀

- Pantoprazol não apresenta interação com antiácidos e outros medicamentos como digoxina, contraceptivos orais, diazepam, fenitoína, entre outros. Por isso é o fármaco de escolha em pessoas que necessitam utilizar um grande número de medicamentos.

- O uso prolongado de ambos pode causar hipersecreção de rebote, assim, a retirada deve ser gradual.

De acordo com os comparativos, o pantoprazol apresenta melhor benefício que o omeprazol, cabendo a medico avaliar o melhor tratamento para o paciente

O que pode causar o Uso Contínuo de Omeprazol?

O omeprazol é um inibidor da bomba de próton que atua diminuindo a quantidade de ácido produzida pelo estômago.

Principais Indicações : 

• Úlceras gástricas (estômago) e duodenais (intestino) 
• Refluxo gastroesofágico (quando o suco gástrico do estômago volta para o esôfago)
• Usado também na combinação com outros antibióticos para tratar as úlceras associadas às infecções causadas pela bactéria Helycobacter pylori.
• Tratar a doença de Zollinger-Ellison, que ocorre quando o estômago passa a produzir ácido em excesso. 
• Dispepsia, condição que causa acidez, azia, arrotos ou indigestão. 
• Usado também para evitar sangramento do trato gastrintestinal superior em pacientes seriamente doentes.

Reação Adversa mais comum (ocorrem entre ≥ 1% e 10% dos pacientes): 

• Dor de cabeça, diarreia, constipação, dor abdominal, náusea, flatulência (gases), vômito, regurgitação, infecção do trato respiratório superior, tontura, rash (erupção cutânea), astenia (fraqueza), dor nas costas e tosse.

EFEITOS INDESEJADOS QUE PODE OCORRER COM O USO CONTÍNUO

A maioria dos efeitos indesejados do uso de inibidores da bomba (IBP) de próton ocorrem com o seu uso crônico, por vários anos. 

No que se refere à segurança dos IBP não há efeitos adversos graves em tratamentos em curto período de tempo, no entanto, potenciais riscos estão relacionados a tratamentos prolongados, dentre os quais se incluem: 

• Variações na biodisponibilidade de outros medicamentos
• Deficiência de vitamina B12
• Diarreia por Clostridium difficile
• Fratura óssea 
• Desenvolvimento de gastrite atrófica, precursora de câncer. 

Alteração da Mucosa Gástrica

Em estudo realizado pelo Serviço de Gastroenterologia e Endoscopia Digestiva do Hospital de Clínicas da Universidade Federal do Paraná observaram que 27,3% dos pacientes em uso prolongado de omeprazol apresentaram alterações proliferativas na mucosa oxíntica (glândulas presentes na mucosa gástrica). A maioria era do sexo masculino, com idade igual ou superior a 60 anos e faziam o uso de IBP em tempo igual ou superior a 24 meses. Ainda, de acordo com os autores os pólipos fúndicos esporádicos foram as únicas alterações encontradas.

Pode ocorrer desenvolvimento de gastrite atrófica, que consiste em uma gastrite crônica, com redução do número de glândulas, adelgaçamento da mucosa e alteração nas células do epitélio gástrico (metaplasia).

Diminuição da Absorção de Cálcio

O uso IBP está relacionado ao aumento de fraturas osteoporóticas e não osteoporóticas, estudos demonstram que a ocorrência das quedas relaciona-se ao tempo de uso e a dose. O mecanismo para esse aumento de quedas está relacionado a diminuição da absorção de cálcio devido modificações na secreção de ácido gástrico, apresentam-se que como maior parte do cálcio é na forma de sais insolúveis em água e como a solubilidade de cálcio dependente da acidez, a dissolução e absorção de cálcio é prejudicada devido a elevação do pH gástrico. Os IBP podem acarretar aumento no risco de fraturas de coluna, punho e total em mulheres pós-menopáusica

Em um trabalho publicado na Revista Brasileira de Ortopedia foram avaliadas as características ósseas de ratos que receberam ingestão diária de omeprazol durante 90 dias consecutivos em quatro diferentes doses (300, 200, 40 e 10 μmoL/Kg/dia). Os resultados desse estudo demonstram a influência da dosagem desse medicamento na densidade mineral óssea, uma vez que o grupo que recebeu a maior dose (OMP 300) apresentou menor mineralização óssea quando comparado ao grupo controle (Cont), resultado que pode ser associado à diminuição da concentração de Ca++ sérica nesse grupo. Contudo, não foi observada influência do uso de omeprazol nas propriedades mecânicas do tecido ósseo.

Em um estudo feito em 1993 por Mizunashi observou‐se a desmineralização óssea do fêmur dos ratos submetidos à administração diária de 300 μmoL/Kg/dia de omeprazol, o que pode sugerir uma predisposição para fraturas ósseas. 

Hipomagnesemia

O uso de IBP está ligado a ocorrência de hipomagnesemia, o que pode causar convulsões e hipocalcemia, indicando que o uso prolongado de IBP pode inibir o transporte ativo de magnésio no intestino, podendo resultar em complicações graves relacionadas a hipomagnesemia. 

Estudos epidemiológicos mostram uma relação entre o uso em longo prazo de inibidores de bomba de prótons e o metabolismo ósseo.

A falta de acidez reduz a absorção de magnésio e cálcio, podendo levar, a longo prazo, à redução da densidade dos ossos e maior risco de fraturas, principalmente em idosos. A absorção de vitamina B12 e ferro também estão reduzidas.

Diminuição da Acidez Gástrica pode ocasionar Infecções 

Nos paciente que fazem uso de omeprazol ou similar por tempo prolongado, a crônica redução da acidez gástrica pode facilitar a ocorrência de alguns problemas. O principal é o crescimento de bactérias no estômago, que habitualmente são inibidas pela acidez gástrica. Infecções intestinais por bactérias como Campylobacter, Salmonela e clostridium são mais comuns que na população em geral. O risco de pneumonia também torna-se maior.

Leia aqui : Uso de dipirona pode diminuir a Imunidade e as Plaquetas

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS DOS INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTON

O omeprazol, pantoprazol, lansoprazol e outros IBP podem apresentar interações medicamentosas com diversos medicamentos. As situações mais comuns serão descritas abaixo.

1- Os IBP podem reduzir a ação das seguintes drogas:

– clopidogrel, anti-fúngicos (ex: fluconazol, cetoconazol e itraconazol), micofenolato mofetil, mesalamina, indinavir, nelfinavir, risedronato, fenitoína e rifamicina.

2- Os IBP podem aumentar a ação das seguintes drogas:

– metotrexato, anfetaminas, benzodiazepinas (ex: diazepam), carvedilol, citalopram, escitalopram, ciclosporina, tacrolimos, e varfarina.

3- Anticoncepcional 

O omeprazol, pantoprazol, lansoprazol e similares não interferem no efeito da pílula anticoncepcional.

Veja aqui: Uso prolongado de corticoides pode causar Diabetes e Hipertensão

Fonte : MDSaúde, Revista Brasileira de Ortopedia

É seguro tomar Omeprazol todos os dias?

Dor no estômago, azia, gastrite e má digestão tem sido muito comum no Brasil, estes problemas podem estar relacionados a uma alimentação inadequada rica em produtos industrializados como refrigerantes, temperos fortes com alta concentração de corantes, café, frituras e stress do dia-a-dia. Porém o problema é o uso dos Inibidores da Bomba de Prótons que tem sido utilizado continuamente e às vezes sem acompanhamento médico. Os principais IBPs são Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol.

Como Age os IBP no Organismo

A ação dos inibidores da bomba protônica (IBP) é a seguinte:

- A secreção ácida nas células parietais do estômago cria um fluxo de íons, em que prótons são bombeados de fluidos intracelulares para o lúmen gástrico contra um gradiente. A engenharia enzimática responsável por esse transporte ativo é a bomba H+,K+ ATPase, a qual é modulada (estimulação e inibição) por sinais moleculares neuronais e endócrinos. Os IBP, após a ingestão antes da alimentação, ligam-se apenas às bombas ativadas diminuindo assim a acidez gástrica.

Principais Efeitos Colaterais dos IBPs

Os IBPs são fármacos bem tolerados e, na maioria dos casos em que surgem efeitos adversos, estes costumam ser moderados e passageiros. Os mais comuns, observados em aproximadamente 10% dos pacientes, apresentam-se como:

- Cefaleia;
- Diarreia;
- Distúrbios gastrintestinais;
- Constipação;
- Flatulência.

Efeitos adversos raros, contudo importantes, incluem:

- Nefrite aguda intersticial;
- Hiponatremia;
- Hipopotassemia;
- Hipomagnesemia;
- Pancreatite;
- Síndrome de Stevens-Johnson.

Segurança do uso contínuo de IBPs

Determinados estudos questionam a segurança do uso contínuo de IBPs no manejo de doença péptica relacionada à acidez gástrica. A maior preocupação corresponde aos efeitos de longo prazo, devido à intensa supressão ácida que promove aumento na secreção de gastrina e consequente hipergastrinemia.

Reduzir a acidez no estômago permite a reprodução da bactéria que pode se espalhar para outros órgãos, como pulmões e intestinos e ainda o risco de insuficiência renal crônica é aumentado.

Os estudos publicados ainda não permitem estabelecer associação definitiva entre o uso contínuo de IBPs e a incidência de complicações graves, porém, os indícios são suficientes para recomendar uso criterioso e monitoramento dos pacientes.

Efeitos adversos que podem surgir com o uso contínuo de IBPs e que requerem atenção especial são:

- Hipergastrinemia;
- Neoplasia gástrica;
- Enterites bacterianas;
- Pneumonia
- Deficiência de mineiras, assim como de vitamina B12.

Fonte: CFF

Novas Pesquisas Apontam Risco para Saúde o Uso de Omeprazol

Os antiácidos conhecidos como inibidores da bomba de prótons (IBP) lançados nos anos 90 passaram a figurar entre os mais receitados nos EUA e nesta década no Brasil. 

Entre os principais figura o conhecido Omeprazol. Sua ação é bloquear a produção de ácido estomacal com mais eficácia do que uma classe anterior de drogas conhecidas como bloqueadores de H2.

Porém nos últimos anos, muitos estudos relataram ligações entre o uso de inibidores da bomba de prótons e uma série de problemas de saúde, sendo os principais:

- Fraturas ósseas;

- Níveis baixos de magnésio;

- Lesões renais

- Possíveis interações com drogas cardiovasculares;

- Estão ligados a infecções, como a teimosa Clostridium difficile e pneumonia.

O principal problema apontado pelos pesquisadores é que reduzir a acidez no estômago permite a reprodução da bactéria que pode se espalhar para outros órgãos, como pulmões e intestinos e ainda o risco de insuficiência renal crônica é aumentado.

Fraturas podem ser curadas, mas a insuficiência renal não tem cura. De acordo com o estudo realizado nos EUA, quem tomava os inibidores da bomba de prótons apresentava um risco de 20% a 50% maior de desenvolver insuficiência renal crônica do que os não usuários.

O risco de insuficiência renal crônica crescia 15% entre quem ingeria a medicação uma vez por dia, mas 46% em quem tomava duas vezes por dia, na comparação com os não usuários.

Idosos deveriam prestar atenção especial. Eles têm maior chance de ter refluxo, em parte porque o músculo que impede o ácido estomacal de subir para o esôfago enfraquece com a idade, e são mais vulneráveis a doenças e síndromes associadas a elas.

Os inibidores da bomba de prótons podem ser medicações cruciais para quem tem úlcera péptica, entre outros. Eles são também a opção mais eficaz para refluxo severo. Entretanto, tanto na versão sem receita quanto na prescrita, o uso geralmente recomendado é de curto prazo.

Devido a estes possíveis problemas é recomenda pelo estudo diminuir gradualmente os inibidores de bombas de prótons para ver se ainda são necessários, ou trocá-los por bloqueadores de H2 menos potentes.

Existe algumas terapias não farmacológicas que podem muitas vezes reduzir a azia e outros problemas relacionados ao refluxo, até mesmo mudanças na dieta pode diminur os sintomas.

Com informações de Folha de S.Paulo